Тетрациклины

Тетрацикли́ны

Группа близких по химической структуре и биологической активности природных и полусинтетических антибиотиков (См. Антибиотики). По химическому строению представляют собой четырёхъядерную конденсированную систему с различными заместителями.

Природные Т. — окситетрациклин (террамицин), хлортетрациклин (Ауреомицин) и тетрациклин — обнаружены и выделены в 40—50-е гг. 20 в. из продуктов жизнедеятельности актиномицетов (Actinomyces rimosus, A. aureofaciens и др.; в зарубежной литературе род Actinomyces называется Streptomyces). В медицинской практике применяют также препараты, полученные путём химических модификаций природных Т. — реверин, морфоциклин, гликоциклин, и полусинтетические производные Т. — метациклин (рондомицин), доксициклин (вибрамицин), миноциклин и др.

Тетрациклин: R₁ = H; R₂ = H;

Хлортетрациклин: R₁ = H; R₂ = Cl;

Окситетрациклин: R₁ = OH; R₂ = H.

Т. обладают широким спектром антимикробного действия: подавляют рост грамположительных и грамотрицательных бактерий, спирохет, лептоспир, риккетсий, микоплазм, некоторых простейших (амёб, трихомонад) и крупных вирусов (группы пситтакоза-лимфогранулёмы и трахомы). Мало активны или неактивны в отношении протея, синегнойной палочки, палочки туберкулёза, большинства грибов и мелких вирусов. Бактериостатическое действие Т. обусловлено подавлением биосинтеза белка в бактериальной клетке.

Возникновение устойчивости к одному из Т. сопровождается резистентностью ко всем другим Т. (за исключением миноциклина). Для предотвращения распространения штаммов, устойчивых к Т., используют комбинированные препараты Т. с антибиотиками иного механизма антимикробного действия, например с Олеандомицином.

Т. применяют для лечения заболеваний органов дыхания, желудочно-кишечного тракта, мочевыводящих и желчевыводящих путей, инфекций мягких тканей, сыпного тифа и др. заболеваний, вызванных чувствительными к ним микроорганизмами. Т. эффективны при инфекциях, вызванных микроорганизмами, резистентными к др. антибиотикам.

Лит.: Чернух А. М., Кивман Г. Я., Антибиотики группы тетрациклинов, М., 1962; Бартон Д. Г. P., Новые пути синтеза тетрациклина, «Журнал Всес. химического общества им. Д. И. Менделеева», 1971, т. 16, № 2; Навашин С. М., Фомина И. П., Справочник по антибиотикам, 3 изд., М., 1974; Finland М., Twentyfifth anniversary of the discovery of aureomycin: the place oi the tetracyclines in antimicrobial therapy, «Clinical Pharmacology and Therapeutics», 1974, v. 15, № 1.

Л. Е. Гольдберг.