гликозиды сердечные

ГЛИКОЗИДЫ СЕРДЕЧНЫЕ

стимулируют сердечную деятельность. Содержатся в растениях разл. родов, в частности наперстянки (Digitalis). Агликоны Г. с. (генины)- производные пергидропента[а]фенантрена. По строению заместителя у C₁₇ Г. с. делят на карденолиды (общая формула I) и буфадиенолиды (II). Большинство Г.с. принадлежат к первой группе.

Углеводный компонент (глюкон) присоединен эфирной связью, как правило, по атому C₃ и содержит от одного до пяти моносахаридных звеньев. В зависимости от строения глюкона различают первичные, или генуинные, и вторичные Г. с., образующиеся при ферментативном отщеплении моносахаридов от соответствующих первичных Г. с. К вторичным относятся, в частности, одни из наиб. физиологически активных Г. с. — дигитоксин (т. пл. 233–236 °C) и дигоксин, образующиеся при отщеплении глюкозы соотв. от пурпуреогликозида А и от ланатозида С (в последнем случае отщепляется также ацетильная группа). Дигитоксин [в формуле I R — олигосахарид, содержащий 3 остатка D-дигитоксозы (см: формулу III), R = CH₃, R^II = R^III = R^IV = R^V = Н] и дигоксин (в формуле I R-остаток D-дигитоксозы, R^I = CH₃, R^IV = OH; R^II = R^III = R^v = Н) представляют собой карденолиды.

Г.с. оказывают кардиотонич. действие, проявляющееся в замедлении частоты и усилении сердечных сокращений. Механизм этого действия полностью не выяснен. Показано, что Г.с. влияют на биоэнергетику и функцию кон-трактильных белков, на систему обмена электролитов в миокарде, усиливают проникновение в клетки ионов Ca²⁺. Выделяются Г. с., как правило, почками. Дигитоксин и дигоксин хорошо всасываются в пищеварит. тракте, образуют прочные связи с белками плазмы и оказывают длит. воздействие. Они применяются как лек. средства.

При отравлении Г. с. возникают нарушения деятельности сердца, органов пищеварения, нервной системы и др. Противоядия — унитол, KCl, аспаркам (смесь калиевой и магниевой солей аспарагиновой кислоты), этилендиаминтетраацетат и цитрат Na, антиаритмич. средства.

^{Лит.: Карденолиды и буфадиенолиды. Методы установления строения и справочные данные, Тб., 1975; Гацура В. В., Кудрин А. Н., Сердечные гликозиды в комплексной фармакотерапии недостаточности сердца, М., 1983.}

_{Я. И. Хаджай}