радиозащитные средства

РАДИОЗАЩИТНЫЕ СРЕДСТВА (радиопротекторы)

вещества, облегчающие тяжесть поражения человека или животных ионизирующим излучением (γ- или рентгеновские лучи, потоки протонов и нейтронов). Р. с. вводятся в организм до облучения; они лишь уменьшают эффективную дозу радиации. Их радиозащитная активность характеризуется фактором уменьшения дозы (ФУД), равным отношению доз радиации, оказывающих одинаковый биол. эффект на организм, при наличии и в отсутствие Р. с. в нем. Обычно ФУД не превышает 3. Хим. соед., применяемые после облучения, не относят к Р. с., а рассматривают как средства для лечения лучевой болезни. Различают Р. с., эффективные при кратковременном облучении большой мощности и при пролонгированном облучении небольшой мощности. Первые характеризуются высоким ФУД, но активны непродолжит. время (от 15 мин до 2–3 ч).

Известно большое число веществ, способных ослаблять степень поражения ионизирующим излучением — аминотиолы, индолилалкиламины, n-аминопропиофенон и др. Однако практич. значение имеют лишь первые две группы соединений. К аминотиолам и их производным относят соед. общей формулы XCH(R)(CH₂)_nCH(R)SY, где R = Alk, Ar, COOH, Н; X = NH₂, R'NH, R'R:N, NH₂C(=NH), NHAc и др.; Y = Н, Alk, Ar, SCH(R)(CH₂)_nCH(R)X, Ac, SO₃H, PO(OH)₂ и др. Причем активны лишь соед. с п = 0 или 1. Наиб. широко распространены цистеамин HSCH₂CH₂NH₂, цистамин [NH₂CH₂CH₂S—]₂, дигидробромид 2-аминоэтилизотио-мочевины (АЭТ) NH₂CH₂CH₂SC(NH₂)=NH∙2HBr, гам-мафос NH₂CH₂CH₂CH₂NHCH₂CH₂SP(O)(OH)₂. Наиб. высокой радиозащитной активностью обладает гаммафос. Если те или иные вещества (напр., изотиурониевые соли, тиазоли-дины) могут в организме превращаться в аминотиолы, то они действуют как Р. с. Эффективны и некоторые др. серосодержащие соед., в частности дитиокарбаматы.

Индолилалкиламины представляют собой производные 3-(аминоалкил)индола (см. формулу), причем обычно n = 0, т. е. они являются замещенными триптамина. Аминогруппа здесь также м. б. первичной, вторичной, третичной или ацилированной. Высокую радиозащитную активность проявляют те соед., в которых отсутствуют заместители в положениях 1 и 2 индольного ядра. Замещение атома водорода в положении 5 на гидрокси-, метокси-, ацетогруппу или хлор резко повышает значение ФУД. Высокая активность характерна для 4-гидрокси- и 4-метокситриптаминов. Введение заместителей в положения 6 и 7 приводит к получению практически неактивных веществ. Наиб. типичный представитель радиозащитных индолилалкиламинов — мексамин (гидрохлорид 5-метокситриптамина). Некоторые индолилалкиламины (в отличие от аминотиолов) могут применяться для профилактики лучевой болезни человека.

Механизм радиозащитного действия аминотиолов не выяснен. Индолилалкиламины оказывают сосудосуживающее действие, что ведет к гипоксии в кроветворных органах (костный мозг, селезенка), сильно поражаемых ионизирующим излучением.

^{Лит.: СуворовН.Н., ШашковВ.С, Химия и фармакология средств профилактики радиационных поражении, М., 1975; Саксонов П.П., ШашковВ.С., Сергеев П.В., Радиационная фармакология, М., 1976; Мозжухин А. С., Рачинский Ф.Ю., Химическая профилактика радиационных поражений, 2 изд., М., 1979; Куна П., Химическая радиозащита, пер. с чеш., М., 1989.}

_{Н. Н. Суворов}