Химическая энциклопедия

Адреномиметические Средства

Адреномиметические Средства
АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (от адреналин и греч. -подражательный) (симпатомиметич. ср-ва), лек. в-ва, возбуждающие рецепторы, чувствительные к норадреналину и адреналину (адренорецепторы). В зависимости от того, на какие рецепторы ( или ) оказывают преобладающее влияние А. с., их делят на три группы: -А. с., вызывающие сужение кровеносных сосудов, в осн. сосудов кожи, слизистых оболочек и почек ( норадреналин, мезатон, нафтизин-ф-ла.I, галазолин-П и др.); -А. с., к-рые усиливают и учащают сердечные сокращения, расширяют кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца и мозга, расслабляют бронхи ( изадрин, орципреналина сульфат и др.);А. с. (адреналин, тирамин, эфедрин, фенамин и др.). А. с. могут возбуждать непосредственно адренорецепторы (адреналин, мезатон и др.) или способствовать высвобождению норадреналина из нервных окончаний (эфедрин, фенамин, тирамин и др.).

Макс. активность характерна для производных -фенил-этиламина с гидроксилами в положениях 3 и 4 ароматич. кольца (т. наз. катехоламинов; см. табл.), а также для производных имидазолина (ф-лы I и II). Увеличение размеров R в производных -фенилэтиламина приводит к увеличению -адреномиметич. активности, уменьшение его размеров-к увеличению -адреномиметич. активности. При уменьшении числа гидроксилов в ароматич. кольце понижается как -активность, так и -активность (вплоть до исчезновения).

ОРГАНИЧЕСКИЕ РАДИКАЛЫ В ФОРМУЛАХ АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ-ПРОИЗВОДНЫХ -ФЕНИЛЭТИЛАМИНА

Соединение
R
RI
RII
RIII
RIV
Адреналин
н
он
он
он
н
Норадреналин
н
он
он
он
н
Изадрин
н
он
он
он
н
Мезатон
н
он
н
он
н
Тирамин
н
н
он
н
н
Орципреналин
он
н
он
он
н
Фенамин
н
н
н
н
СН 3
Эфедрин
н
н
н
он
СН 3

Левовращающие изомеры производных -фенилэтиламина (напр., (-)-адреналин) в 10 раз активнее правовращающих по периферич. активности, а правовращающие активнее левовращающих по влиянию на центр. и периферич. адренорецепторы (( + )-фенамин активнее ( Ч )-фенамина по центр. стимулирующей активности).

А. с. используют для повышения артериального давления купирования приступов бронхиальной астмы и сужения сосудов носа (нафтизин, галазолин).

Лит.: Машковский М. Д., Лекарственные средства, 9 изд., ч. 1, М., 1984, с. 270-86; Pharmacological basis of therapeutics, ed. by L. Goodman, A. Oilman, 5 ed., N.Y., 1975, p. 477-532. С. Д. Южаков.

Химическая энциклопедия. — М.: Советская энциклопедия 1988