анальгетические средства

АНАЛЬГЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (анальгетики, болеутоляющие средства, обезболивающие средства) (от греч. analgetos — безболезненный)

лек. вещества, ослабляющие или устраняющие чувство боли.

Наркотич. А.с. действуют на таламич. и др. центры головного мозга, связываясь с т. наз. опиатными рецепторами, эндогенными лигандами для которых являются нейропепиды (энкефалины и эндорфины), обладающие анальгетич. свойствами. Наркотич. А. с. вызывают развитие эйфории и связанное с этим появление при повторном применении болезненного пристрастия (наркомании), а также привыкания, т. е. ослабления действия. Как правило, они угнетают дыхат. центр в мозгу, понижают чувствительность кашлевого центра, в связи с чем некоторые из них применяются как противокашлевые препараты. Возбуждают центр блуждающего нерва, угнетают секрецию пищеварит. желез, повышают тонус некоторых гладкомышечных органов (матка, сфинктеры, бронхиальная мускулатура и др.).

Различают наркотич. А.с.: 1) получаемые из опия природные алкалоиды — морфин (формула I, R = OH, R' = Н, R" = OH, ) и кодеин a, R = OCH₃, R' = Н, R" = OH, ); 2) их полусинтетич. аналоги — этилморфин (I, R = OC₂H₅, R' = Н, R" = OH, ), текодин (I, R = OCH₃, R' = OH, R" = О), гидрокодон (I, R = OCH₃, R' = OH, R" = О) и др.; 3) синтетич. соед. — пентазоцин (II), промедол (III), фентанил (IV), фенадон (V), декстраморамид (VI), эстоцин (VII) и др.; большинство из этих соед. содержат элементы структуры морфина.

Ненаркотич. А. с. не влияют на дыхат. и кашлевой центры, не вызывают эйфории и наркомании. Их действие связано с подавлением периферич. механизмов боли, и прежде всего с ингибирующим влиянием на фермент циклооксигеназу (простагландин-синтазу), катализирующую превращение арахидоновой кислоты в циклич. пероксиды — промежут. соед., из которых образуются простагландины.

По хим. строению ненаркотич. А. с. являются производными салициловой кислоты — ацетилсалициловая кислота, или аспирин (VIII, R = COOH, R' = ОC(O)CH₃), салициламид (VIII, R = C(O)NH₂, R' = OH); пиразолона и пиразолидина-антипирин (IX, R = CH₃), амидопирин [IX, R = = N(CH₃)₂], анальгин (IX, R=N(CH₃)CH₂SO₃Na), бутадион (X); и-аминофенола — парацетомол (XI, R = ОН), фенацетин (XI, R = OC₂H₅); фенилуксусной кислоты — ибупрофен [XII, R = R' = R'" = H,R" = CH₂CH(CH₃)₂], кетопрофен(ХП, R = CH₃, R' = C(O)C₆H₅, R" = R'" = H), флюрбипрофен (XII, R = CH₃, R' = C₆H₅, R" = F, R"' = H) и др.; антраниловой кислоты — мефенамовая кислота (XIII, R = COOH, R'= R" = CH₃, R'" = Н), флюфенамовая кислота (XIII, R = COOH, R' = R'" = = Н, R" = CF₃), диклофенак натрия (вольтарен), или ортофён (XIII, R = CH₂COONa, R' = R'" = Cl, R" = Н), и др. Большинство ненаркотич. А. с. оказывает противовоспалит. действие; их используют для лечения ревматоидных и др. воспалит, заболеваний.

^{Лит.: Машковский М. Д., Лекарственные средства, 9 изд., ч. 1, М., 1984, с. 165–202; Шварц Г. Я., "Хим.-фармацевт. ж.", 1980, т. 14, №9, с. 22–41.}

_{Г. Я. Шварц}