антидоты

АНТИДОТЫ (противоядия) (от греч. antidoton, букв. — даваемое против)

препараты, применяемые для профилактики и лечения поражений токсичными веществами. По характеру действия различают след. типы А.

1) Взаимодействующие с токсичными веществами с образованием нетоксичных продуктов; напр., глюкоза и Na₂S₂O₃ реагируют с цианидами, давая соотв. нетоксичные цианги-дрины и роданиды.

2) Конкурирующие с токсичными веществами за биомишени (гл. обр. ферменты и рецепторы). Так, галантамин (см. амариллисовые алкалоиды) и др. обратимые ингибиторы холинэстераз защищают эти ферменты от взаимод. с фосфорорг. ОВ (ФОВ) и пестицидами.

3) Реактивирующие активные центры ферментов, угнетенных токсичными веществами. Так, иодметилат пиридин-2-альдоксима (формула 1)-реактиватор холинэстераз, ингибированных ФОВ, унитиол HSCH₂CH₂(SH)CH₂SO₃Na и 2,3-димеркаптопропанол — реактиваторы пируватоксидазы, ингибированной люизитом или др. соед. As, а также лек. средства при отравлении солями тяжелых металлов, которые в организме взаимод. с HS-группами ферментов. При поражениях синильной кислотой или ее солями применяют "амилнитрит" (CH₃)₂CHCH₂CH₂ONO, при действии которого в организме из гемоглобина крови образуется метгемоглобин, являющийся реактиватором цитохромоксидазы клеток, ингибиро-ванных циан-ионами.

4) Основанные на принципах фармакологич. антагонизма, т. е. вызывающие симптомы, противоположные тем, которые наблюдаются при действии токсичного вещества. К таким А. относятся холинолитические средства-атропин и др. Подобные вещества взаимод. с холинорецепторами и предотвращают их перевозбуждение под действием высоких концентраций ацетилхолина, избыток которого в холинергич. синапсах образуется при угнетении холинэстераз ФОВ и др. антихолинэстеразными соединениями.

К этому же типу А. относятся некоторые противосудорожные средства и транквилизаторы, действующие на тормозные синапсы, в которых медиатором являетсяаминомасляная кислота, — барбитураты (фенобарбитал и др.) и бенздиазепины, напр. диазепам (II).

5) Способствующие выведению токсичных соед. из организма, гл. образом комплексоны-тетацинкальций (кальцийдинатриевая соль этилендиаминтетраацетата), трилон Б (III) и др. Эти соед. с катионами тяжелых металлов и некоторыми РЗЭ образуют устойчивые комплексы, которые хорошо раств. в воде и относительно быстро выводятся из организма. Применяются также при поражениях радиоактивными изотопами.

Некоторые А. обладают смешанным действием. Так, бисаммониевые соед. формулы IV (п = 3–5) — реактиваторы ингибированных холинэстераз и, кроме того, обладают противосудорожным действием (как н-холинолитики). Эффективность А. может быть повышена при совместном применении соед. разл. типов. Обычно А. используются в виде водных растворов для подкожного или внутримышечного введения (при оказании первой медицинской помощи — с использованием шприц-тюбиков или авто-инъекторов). Профилактич. средства, как правило, используют в виде таблеток.

^{Лит.: Неотложная помощь при острых отравлениях, под ред. С.Н. Голикова, М, 1977; Руководство по токсикологии ОВ, под ред. С.Н. Голикова, Л., 1972; Дорохов Ю. В., Баранов Н. А., "Ж. Всес. хим. о-ва им. Д.И. Менделеева", 1968, т. 13, № 6, с. 690–99; Машковский М. Д., Лекарственные средства, 9 изд, М, 1984, с. 72, 184.}