антигеморрагические средства

АНТИГЕМОРРАГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (кровоостанавливающие средства, гемостатические средства) (от греч. anti- — приставка, означающая противодействие, и haimorrha-gia — сильное кровотечение)

способствуют остановке кровотечений при непосредств. контакте с кровоточащими тканями (А.с. местного действия) или при поступлении в кровь (резорбтивные). Различают специфич. и неспецифич. А. с. Первые устраняют нарушения гемостаза, который стал причиной кровоточивости; вторые останавливают кровотечения разл. происхождения.

К специфич. А.с. местного действия относятся компоненты свертывающей системы крови-тромбин и тромбопластин, оказывающие прямое влияние на гемокоагуляцию. Эти вещества выделяют из плазмы крови человека. Используют также комбиниров. препараты, содержащие помимо кровоостанавливающих антисептические, обезболивающие и (или) др. средства. Пример неспецифич. А. с. местного действия — губка из нативной плазмы крови человека и тромбопластина.

Многие А.с. резорбтивного действия способствуют остановке кровотечений косвенным путем, меняя функции того или иного органа (ткани). наиболее распространенные влияют преим. на свертывание крови, фибринолиз, клеточный гемостаз, состояние стенки сосудов. Выделяют след. группы специфич. А. с. резорбтивного действия.

1) Антагонисты гепарина, которые устраняют антикоагулянтное действие последнего. Практич. применение нашли препараты протамина, некоторые синтетич. полимеры, напр. полибрен (формула I), убиквин (II), и основные красители (азур А, толуидиновый синий и др.). Эти вещества образуют с гепари-ном малодиссоциирующие соединения.

антигеморрагические средства

2) Препараты витамина К (производные 2-метил-1,4-наф-тохинона, наз. также витамином K3). Активность проявляют те соед. этой группы, молекулы которых содержат углеродную цепь в положении 3 нафтохинонового кольца. Наиб. активные А. с. — препараты витаминов K1 и K2. Используют также водорастворимые производные витамина K3, напр. викасол.

3) Ингибиторы фибринолиза-снижают фибринолитич. активность крови и тканей. По структуре и механизму действия различают: а) синтетич. карбоновые кислоты (в т. ч. аминокислоты), напр.антигеморрагические средства. Рис. 2аминокапроновая кислота, 4-аминометилбензойная кислота H2NCH2C6H4COOH, 4-аминометилциклогексанкарбоновая кислота H2NCH2C6H10COOH; эти кислоты влияют в большей степени на активаторы профибринолизина; б) ингибиторы протеаз прир. происхождения, напр. трасилол, пантрипин (получают из поджелудочной железы крупного рогатого скота); эти вещества гл. обр. тормозят действие уже активированного циркулирующего фибринолизина (плазмина).

4) Факторы свертывания крови, напр. протромбин.

5) Препараты глюкокортикоидов (гл. обр. гидрокортизона и кортизона).

6) Фибриноген, который применяют в сочетании с другими А. с.

7) Соли Ca (хлорид, глюконат, лактат), которые стимулируют гемокоагуляцию, индуцируют агрегацию тромбоцитов, уменьшают проницаемость сосудов.

К неспецифич. А.с. резорбтивного действия относят, в частности, этамзилат (2,5-дигидроксибензолсульфонат диэтиламмония), добезилат-кальций (2,5-дигидроксибензолсульфонат кальция) и серотонин [3-(2-аминоэтил)-5-гидроксииндол]. Первые два соед. понижают проницаемость и ломкость капилляров, активируют тромбоциты, уменьшают активность кининов и фермента гиа!уронидазы. Серотонин сужает сосуды, повышает агрегацию тромбоцитов, увеличивает стойкость капилляров. К неспецифич. А.с. относятся также адроксон (III), биофлавоноиды (в частности, рутин и кверцетин), гемофобин (раствор пектинов в водном NaCl), желатин (продукт частичного гидролиза коллагена, содержащегося в хрящах и костях животных), препараты лагохилуса опьяняющего, крапивы двудомной, тысячелистника, водяного перца и др.

антигеморрагические средства. Рис. 3

Лит.: Люсов В. А., Белоусов Ю. Б., Бок а ре в И. Н., Лечение тромбозов и геморрагии в клинике внутренних болезней, М., 1976; Грицюк А. И., Лекарственные средства и свертываемость крови. К., 1978; Актуальные проблемы гемостазиологии, под ред. Б. В. Петровского, Е. И. Чазова, С. В. Андреева, 2 изд., М., 1981.

К. М. Лакин

Источник: Химическая энциклопедия на Gufo.me