лекарственные средства

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА

вещества, применяемые для лечения, диагностики и профилактики заболеваний. В СССР Л. с. считаются фармакологич. средства (препараты), разрешенные Министерством здравоохранения СССР к применению в мед. практике. Перечень разрешенных к применению и производству Л. с. изложен в Государственном реестре лекарственных средств. В древности в качестве Л. с. применяли гл. обр. растения в разных видах, высушенных насекомых, пресмыкающихся, органы животных. Описание этих средств дано в т. наз. папирусе Эберса (16 в. до н.э.). Первые попытки систематизации Л. с. растит. и животного происхождения, а также методы их частичной очистки были предприняты К. Галеном (2 в. н. э.). Впоследствии Парацельс ввел термин "галеновы препараты", к которым относят настойки, экстракты, линименты, горчичники и т. д. В арсенале совр. Л. с. эти препараты занимают значит. место. С кон. 18 в. благодаря бурному развитию естествознания начался новый научный этап развития Л. с. Большое значение для создания Л. с. имели методы эксперим. терапии, позволяющие изучать действие препаратов на животных, и методы эксперим. химиотерапии, изучающие воздействие Л. с. на инфекционные процессы. Практически развитие эксперим. химиотерапии началось после того, как П. Эрлих показал плодотворность биол. испытаний разл. хим. соединений. Это позволило внедрить в мед. практику ряд сульфамидных, противомалярийных и др. препаратов, а также антибиотики. Созданием и исследованием Л. с. занимается ряд мед. и фармацевтич. дисциплин: фармакология (эксперим. и клиническая), изучает особенности и механизмы действия новых и традиционных Л. с. на здоровый и больной организм с применением мед., физиол., биохим. и др. методов исследования; фармацевтич. химия, изучающая способы получения Л. с., их строение и физ.-хим. свойства; фармацевтич. технология — наука о методах и способах пром. приготовления Л. с.; лек. токсикология, изучающая токсичность Л. с. и способы ее предупреждения; фармакогнозия, исследующая сырье растит. и животного происхождения с целью получения Л. с.; фармакокинетика, изучающая вопросы всасывания, распределения, метаболизма и выведения Л. с.; аналит. и орг. химия и др. В настоящее время известно св. 5 тыс. Л. с., выпускаемых в виде более 50 тыс. однокомпонентных и комбинир. лек. форм (см. ниже) под непатентованными (международными) и патентными (торговыми) названиями.

Классификация Л. с. Единой классификации Л. с. нет. Чаще всего их подразделяют на фармакотерапевтич. группы по преимуществ. направленности их влияния на функции отдельных систем организма (напр., Л. с., влияющие на центр. и периферич. нервную систему, сердечно-сосудистую, выделительную систему организма и т. п.). В пределах каждой фармакотерапевтич. группы Л. с. классифицируют по основному фармакологич. эффекту (напр., средства для наркоза, противовоспалительные, слабительные и т. п.) или по фармакотерапевтич. принципу (напр., противоаритмические, антидепрессанты и т. п.). Л. с., влияющие на передачу нервного возбуждения в разных отделах нервной системы, классифицируют гл. обр. по характеру влияния на рецепторные системы (холинергические и антихолинергические и т. д. с выделением Л. с., воздействующих на отдельные типы рецепторов). В некоторых случаях классификацию Л. с. проводят на основании локализации в отдельных органах (напр., сердечные гликозиды, маточные средства и др.) или механизма действия препаратов (напр., антагонисты кальциевых каналов, ингибиторы моноаминооксидазы и др.), по принадлежности к определенным классам веществ биогенной природы (напр., гормональные, ферментные средства, витамины и др.), а также по содержанию в них активных элементов (напр., препараты Li, Na, Fe, I и др.). В подгруппах Л. с. классифицируют по хим. строению (напр., производные барбитуровой кислоты), по принципу действия (напр., антикоагулянты прямого и непрямого действия), по источникам получения (напр., препараты ландыша, наперстянки). Противомикробные и противопаразитарные Л. с. разделяют преим. по спектру действия (напр., противотуберкулезные, противолепрозные), по хим. строению (напр., сульфаниламидные препараты), по особенностям применения (напр., антисептич., дезинфицирующие средства). По источникам получения Л. с. подразделяют на синтетические (полученные в результате хим. синтеза) и природные (полученные из лек. сырья растит. и животного происхождения или из минералов). Поиск новых Л. с. осуществляют направленной хим. модификацией структуры биогенных веществ, входящих в состав организма, или синтезом соед., воздействующих на активность ферментов, которые катализируют ключевые реакции катаболизма важных физиологически активных биогенных веществ. Др. путь поиска — синтез соед., близких по структуре к известным Л. с., а также скрининг (биол. испытания любых хим. соед. с целью выявления Л. с.).

Применение и действие Л. с. Лечение заболеваний с помощью Л. с. (фармакотерапия) может носить характер этиотропный (устранение причины заболеваний), патогенетический (воздействие на разные звенья патологич. процесса), симптоматический (устранение или ослабление отдельных симптомов болезни), заместительный (при дефиците в организме естеств. физиологически активных веществ — гормонов, ферментов и др.), а также смешанный. Для профилактич. целей применяют гл. обр. химиотерапевтич., дезинфицирующие и витаминные средства, для диагностики — спец. препараты (красители, рентгеноконтрастные и др.), а также Л. с. разл. фармакотерапевтич. групп. Фармакологич. эффект Л. с. зависит от дозы, пути введения в организм, а также от пола, возраста, индивидуальной чувствительности, расовых и иных особенностей. Доза Л. с., т. е. количество вещества на один прием (введение), обозначается обычно в г или долях г (рассчитывается на 1 кг массы тела, реже на 1 м2 его поверхности). Различают минимально действующие, средние терапевтич., высшие терапевтич., токсич. и смертельные дозы, а также разовые, суточные и курсовые. Среди путей введения Л.с. — энтеральный (введение через рот, под язык, в двенадцатиперстную и прямую кишку) и парентеральный (накожный и подкожный, внутримышечный, внутривенный, ингаляционный и др.). Большинство Л. с., попадая после абсорбции в кровь, распределяется по тканям и органам неравномерно и лишь незначит. часть — относительно равномерно. На распределение Л. с. существ. влияние оказывают их физ.-хим. свойства, сродство к тем или иным тканям, интенсивность кровоснабжения органа и т. д., а также биол. барьеры организма (стенки капилляров, клеточные мембраны, гематоэнцефалич., гематоофтальмич. и плацентарный барьеры). Л. с., циркулирующие в организме, в разл. степени связываются с белками плазмы крови, образуя клеточные и внеклеточные депо, накапливаются в жировой, костной и др. тканях. В организме Л. с. подвергаются разл. хим. превращениям (метаболизму). В неизменном виде выделяются гл. обр. гидрофильные соед., из липофильных — средства для ингаляц. наркоза, осн. часть которых не вступает в хим. реакции и выводится через легкие с выдыхаемым воздухом. Главные виды превращений Л. с. — биотрансформация (метаболич. трансформация) и конъюгация. Биотрансформация происходит в результате окисления, восстановления или гидролиза, возможно также ацилирование и алкилирование; конъюгация — в результате присоединения к Л. с. либо их фармакологически активным метаболитам определенных хим. группировок или биогенных соед. (напр., взаимод. с глюкуроновой кислотой или сульфатами). В результате превращений Л. с. переходят в более полярные и растворимые в воде метаболиты, что способствует их дальнейшим хим. превращениям и выведению из организма; как правило, их биол. активность теряется. Исключение составляют т. наз. пролекарства -Л.с., которые превращ. в организме в более активные формы, оказывающие фармакологич. эффект (напр., фтивазид гидролизуется в тубазид, леводопа декарбоксилируется в дофамин). Выведение Л. с. и их метаболитов из организма происходит с мочой, желчью, потом, женским молоком, выдыхаемым воздухом, фекалиями. Л. с. могут оказывать местное действие (на месте нанесения препарата) или резорбтивное (после всасывания, поступления в общий кровоток и ткани). В обоих случаях они действуют либо в месте контакта с тканями, либо на рецепторные структуры (рефлекторное действие). Вещества, возбуждающие рецепторы, наз. агонистами, вещества, уменьшающие или устраняющие действие агонистов, — антагонистами. Взаимод. агонистов и антагонистов с рецепторами осуществляется в результате хим. или межмол. связей (ковалентной, ионной, водородной и др.); в зависимости от прочности этих связей различают обратимое и необратимое действие Л. с. Препараты, действующие только на один тип рецептора, считаются избирательными. На избирательность Л. с. влияют сродство (аффинитет) к рецептору, прочность образуемой с ним связи, а также форма и размер молекулы Л. с., его пространств. соответствие рецептору (комплементарность), расстояние между функционально активными группировками и др. свойства. Повторное применение Л. с. может привести либо к увеличению эффективности препарата в результате его кумуляции или сенсибилизации организма (повышения чувствительности), либо к снижению, связанному с привыканием (толерантностью). Последнее обусловлено уменьшением всасывания, увеличением скорости инактивации и повышением интенсивности выведения, а также снижением чувствительности к ним рецепторов. К некоторым Л. с. привыкание развивается очень быстро (тахифилаксия); может возникнуть также лек. зависимость, проявляющаяся в непреодолимом влечении к препарату. В ряде случаев Л. с. используют в разл. сочетаниях, что приводит к синергизму (усилению действия), суммации (простому сложению действия каждого из компонентов) или антагонизму (уменьшению эффекта одного из компонентов другим). Последний вид взаимод. используют для лечения отравлений или передозировок (см. антидоты), а также для коррекции побочных эффектов одного из компонентов Л. с. Наряду с лечебным эффектом Л. с. могут вызвать аллергию или др. нежелат. реакции, связанные с неизбирательностью действия препаратов, индивидуальными особенностями организма и др., а также токсич. эффекты (при передозировке или кумуляции Л. с.), которые приводят к нарушению функций органов и систем организма. Указанные побочные эффекты возникают гл. обр. при нарушении врачебных указаний и самолечении. Л. с. используют в виде лек. форм, которые обеспечивают оптим. лечебное действие и удобны для применения и хранения. Одно и то же Л. с. может существовать в разл. лек. формах. Лек. формы м. б. твердыми (таблетки, драже, гранулы, порошки, сборы, капсулы и т. д.), жидкими (растворы, суспензии, эмульсии, настои, отвары, сиропы и др.), мягкими (мази, пластыри, свечи и др.), газообразными (аэрозоли). Лек. формы наряду с осн. действующим веществом могут содержать вспомогат. вещества, добавки и т. п., способствующие рациональному изменению действия и скорости поступления в организм, устойчивости при хранении и т. п.

Лит.: Барлоу Р., Введение в химическую фармакологию, пер. с англ., М., 1959; Альберт Э., Избирательная токсичность, пер. с англ., М., 1971; Справочник фармацевта, под ред. А. И. Тенцовой, 2 изд., М., 1981; Лакин К. М., Крылов Ю. Ф., Биотрансформация лекарственных веществ, М., 1981; Побочные действия лекарственных средств, под ред. М. Н. Г. Дюкса. пер. с англ., М., 1983; Машковский М. Д., "Химико-фармацевтический журнал", 1983, № 10, с. 1222–30; Холодов Л. Е., Яковлев В. П., Клиническая фармакокинетика, М., 1986; Машковский М. Д., Лекарственные средства, т. 1–2, 10 изд.. М., 1985; Goodman and Oilman's the pharmacological basis of therapeutics, ed. by A. Goodman, L. Gilman, Th. Rail, F. Murad, 17 ed., N.Y., 1985; Negwer М., Organic chemical drugs and their synonyms, 6 ed., v. 1–3, В., 1987.

Г. Я. Шварц

Источник: Химическая энциклопедия на Gufo.me


Значения в других словарях

  1. лекарственные средства — ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, простые и комплексные фармакол. препараты, применяемые в медицине и ветеринарии. Л. с. регулируют (стимулируют или ослабляют), а также восстанавливают нарушенные биохимич. и физиол. Ветеринарный энциклопедический словарь
  2. лекарственные средства — ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА в ветеринарии, в-ва, используемые для предупреждения, устранения или ослабления болезненного процесса у с.-х. ж-ных. Применяют также в качестве стимуляторов роста, продуктивности, плодовитости и резистентности организма ж-ного. Сельскохозяйственный словарь
  3. Лекарственные средства — I Лекарственные средства химические соединения природного или синтетического происхождения и их сочетания, применяемые для лечения, предупреждения и диагностики заболеваний человека и животных. Медицинская энциклопедия
  4. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА — ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, в медицине — любые вещества, используемые для диагностирования, предупреждения и лечения БОЛЕЗНИ либо для восстановления здоровья после травмы. Научно-технический словарь
  5. лекарственные средства — Вещества, применяемые для профилактики, диагностики, лечения болезни, предотвращения беременности, полученные из крови, плазмы крови, а также органов, тканей человека или животного, растений, минералов... Большой юридический словарь
  6. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА — ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА (лекарства) — вещества природного или синтетического происхождения или их смеси, используемые главным образом для лечения и профилактики болезней (напр., антиангинальные средства, жаропонижающие средства). Большой энциклопедический словарь