нейролептические средства

НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (нейролептики, нейроплегические средства, антипсихотические средства, антишизофренические средства, "большие транквилизаторы") (от греч. neuron — жила, нерв и leptos — схватываемый)

лек. вещества, оказывающие терапевтич. эффект при психозах и др. психических расстройствах; относятся к психотропным средствам. На человека и животных Н. с. оказывают успокаивающее действие, при увеличении доз вызывают угнетение функций центр. нервной системы без признаков сна или наркоза, обладают противорвотным эффектом, влияют на соматич. сферу (снижают артериальное давление, замедляют дыхание). Вегетативные функции при этом стабилизируются, уменьшается чувство страха, психич. напряжения, беспокойства, тревоги, возникает двигательная (по типу синдрома паркинсонизма) и эмоциональная заторможенность, ощущение безразличия к окружающему (т. наз. нейролептич. синдром). Наряду с общим угнетающим действием Н.с. оказывают избират. влияние на психоэмоциональную сферу (транквилизирующий эффект). Наиб. важным для Н.с. является их антипсихотич. действие, т. е. способность устранять или ослаблять симптомы психоза (бред, галлюцинации, психич. автоматизмы).

Классификация Н.с. основана на их хим. строении с учетом особенностей фармакологич. действия. Выделяют след. группы: 1) фенотиазины-аминазин, фторфеназин (формула 1), трифтазин (II) и др.; 2) тиоксантены, напр. хлорпротиксен (III); 3) трициклич. соед. разного строения, в частности клозапин (IV); 4) сульфамоилбензамиды-сульпирид (V) и др.; 5) производные индола и карболина, напр. карбидин (VI); 6) бутирофеноны-галоперидол (VII), дроперидол (VIII) и др.; 7) дифенилбутилпиперидины, напр. пимозид (IX) и флуспирилен (X); 8) алкалоиды раувольфии (Rauwolfia), в частности резерпин. В хим. строении Н.с. имеются общие признаки: 1) наличие группы NH2- или др. акцепторов протонов; 2) присутствие плоского фрагмента, определенным образом ориентированного в пространстве; 3) расстояние между группами, способными образовывать внутримол. водородную связь, составляет 35–65 нм.

нейролептические средства

нейролептические средства. Рис. 2

Различают типичные и атипичные Н.с. Первые (к которым относится, в частности, аминазин) вызывают симптомы умеренного угнетения центр. и периферии, нервной системы: снижение двигат. активности (состояние оцепенения, каталепсии) и мышечного тонуса, понижение кровяного давления, ослабление сосудистой реакции на адреналин, гистамин и др. биогенные амины. Указанные свойства у разных соед. выражены неодинаково. Для большинства нейролептиков характерна также способность усиливать действие общих и местных анестетиков, снотворных, болеутоляющих средств и избирательно подавлять эффект стимуляторов (фенамина, апоморфина и др.). Атипичные Н.с. (клозапин, сулбпирид) не угнетают условные рефлексы, не вызывают состояния двигат. заторможенности.

Механизм действия Н.с. связывают с их влиянием на обмен дофамина (с которым они имеют конформац. сходство) в мозге, особенно в таких его структурах, как полосатое тело, лимбическая система, кора. Связываясь с дофамино-выми рецепторами, Н.с. блокируют их, что приводит к угнетению дофаминергич. передачи в некоторых системах головного мозга. Блокада дофаминовых рецепторов гипотала-мич. области ведет к увеличению уровня пролактина в крови.

Первоначально Н.с. были применены в составе т. наз. литических смесей при подготовке больных к операции с целью создания центр. и периферич. нейровегетативной блокады. В 1952 впервые были описаны антипсихотич. свойства аминазина, а в 1954-резерпина, что послужило началом широкого применения Н.с. в психиатрии. Н.с. находят широкое применение в эксперим. исследованиях в области нейробиологии, физиологии, нейрохимии, психофармакологии, психиатрии, где с их помощью направленно изменяют функции мозга. Кроме того, Н.с. используют в качестве успокаивающих и противорвотных препаратов, для лечения зуда, а также в ветеринарии с целью профилактики "транспортного" стресса у с.-х. животных.

Лит.: Раевский К. С., Фармакология нейролептиков, М., 1976; Neuroleptics: neurochemical, behavioral and clinical perspectives, ed. by J. T. Coyle, S. J. Enna, N. Y., 1983.

К. С. Раевский

Источник: Химическая энциклопедия на Gufo.me


Значения в других словарях

  1. Нейролептические средства — (от Нейро... и греч. lēptós — схватываемый) нейролептики, нейроплегические вещества, нейроплегики, антипсихотические вещества, большие транквилизаторы, группа фармакологически активных веществ... Большая советская энциклопедия
  2. нейролептические средства — НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА, нейролептики, лекарственные средства, ослабляющие реакцию ц. н. с. на экзогенные и эндогенные раздражители. При этом подавляется чувство страха и агрессивность. В более высоких дозах действует снотворно и наркотически. Н. Ветеринарный энциклопедический словарь
  3. Нейролептические средства — I Нейролептические средства (neuroleptica; греч. neuron нерв + lcptikos способный взять, воспринять; синонимы: нейролептики, нейроплегические средства, нейроплегики, антипсихотические средства, антишизофренические средства... Медицинская энциклопедия
  4. НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА — НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (от нейро... и греч. lepsis — хватание; приступ) — лекарственные вещества, оказывающие угнетающее влияние на функции центральной нервной системы и способные устранять или ослаблять некоторые симптомы психозов (бред, галлюцинации). Большой энциклопедический словарь