противопаркинсонические средства

ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

лек. вещества, применяемые для лечения болезни Паркинсона (дрожательного паралича), характеризующейся повышением тонуса поперечно-полосатых мышц, ограничением движений и стереотипным дрожанием (тремором). Заболевание связано с нарушением равновесия между до-фаминергич. и холинергич. системами головного мозга, ответственными за осуществление двигательных реакций. При этом наблюдается функцион. или орга-нич. недостаточность дофаминергич. механизмов, связанная гл. обр. с уменьшением образования дофамина и одновременным повышением холинергич. активности в головном мозге.

противопаркинсонические средства. Рис. 2

противопаркинсонические средства. Рис. 3

противопаркинсонические средства. Рис. 4

противопаркинсонические средства. Рис. 5

противопаркинсонические средства. Рис. 6

противопаркинсонические средства. Рис. 7

противопаркинсонические средства. Рис. 8

противопаркинсонические средства. Рис. 9

В качестве П. с. используют т. наз. дофаминомиметич. вещества, которые возмещают недостаток дофамина в мозге или усиливают активность дофаминергич. систем. В эту группу входит леводопа, которая, в отличие от дофамина, хорошо проникает через гематоэнцефалич. барьер в головной мозг, где подвергается декарбоксилированию, превращается в дофамин и стимулирует центр. дофаминовые рецепторы. С целью усиления действия леводопу применяют в сочетании с ингибиторами периферич. (экстрацеребрального) декар-боксилирования — карбидопой [3-(3,4-дигидроксифенил)-2-гидразино-2-метилпропионовая кислота, формула I] и бенсерази-дом [N¹-(b)-серил-N²-(2,3,4-тригидроксибензил)гидразин, серазид, II]. Так, препараты наком и синемет содержат леводопу и карбидопу, мадапар-леводопу и бенсеразид. К дофаминомиметич. веществам относят также производные адамантана-мидантан (гидрохлорид 1-аминоадамантана, III) и глудантан (глюкуронид 1-аминоадамантана, IV). Они стимулируют высвобождение дофамина и повышают чувствительность к нему дофаминергич. рецепторов. Благодаря наличию глюкуронидного заместителя глудантан легче, чем мидантан, проникает через гематоэнцефалич. барьер.

противопаркинсонические средства. Рис. 10

противопаркинсонические средства. Рис. 11

противопаркинсонические средства. Рис. 12

противопаркинсонические средства. Рис. 13

противопаркинсонические средства. Рис. 14

противопаркинсонические средства. Рис. 15

противопаркинсонические средства. Рис. 16

противопаркинсонические средства. Рис. 17

противопаркинсонические средства. Рис. 18

Др. группа П. с. включает ряд холинолитических средств -амедин (гидрохлорид N,N-диметиламиноэтилового эфира фенилциклогексилгликолевой кислоты, V), динезин [гидрохлорид 10-(N,N-диэтиламиноэтил)фенотиазина, VI], норакин (гидрохлорид 1-[трицикло(2.2.1.0^2,6)гепт-2-ил]-1-фенил-3-пиперидино-1-пропанола, VII), тропацин (гидрохлорид тропинового эфира дифенилуксусной кислоты, VIII), циклодол (гидрохлорид 1-фенил-1-циклогексил-3-пиперидино-1-про-панола, IX), этпенал (гидрохлорид N,N-диэтиламино-пропилового эфира α-этоксидифенилуксусной кислоты, X) и др. Эти препараты уменьшают холинергич. активность в подкорковых синапсах головного мозга, ингибируют обратный захват дофамина пресинаптич. нервными окончаниями.

^{Лит.: Машковский М. Д., Лекарственные средства, 11 изд., ч. 1, М., 1988.}

Источник: Химическая энциклопедия на Gufo.me

противопаркинсонические средства

Значения в других словарях